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伊布替尼为全球第一个上市的BTK抑制剂，属于第一代BTK抑制剂。而BTK也是目前临床研究治疗B细胞类肿瘤及B细胞类免疫疾病的研究热点，伊布替尼的获批对于该治疗领域来说意义重大。自2016年以来，伊布替尼已被FDA批准用于未经治疗的慢性淋巴细胞白血病。

伊布替尼是BTK激酶的抑制剂，能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合，从而抑制B细胞的活动，对B细胞淋巴瘤疗效显著，尤其是对于难在复发的多种晚期淋巴瘤患者。

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