拉罗替尼是广谱抗癌药物,对很多不同肿瘤都有效。可有效治疗的类型:肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种肿瘤。
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NTRK中文全称是神经营养因子受体酪氨酸激酶。NTRK融合阳性肿瘤产生的原因是NTRK1/2/3基因与其它基因融合,导致编码的TRK蛋白出现异常。变异的TRK或者TRK融合蛋白持续激活,从而引发永久的信号级联反应。这些蛋白在TRK融合癌患者中是驱动肿瘤增长和转移的主要因素。研究发现,NTRK基因融合可能出现在起源于身体不同位置的肿瘤中,这使得它成为了研究人员开发“不限癌种”疗法的靶标之一。
拉罗替尼的作用机制是抑制NTRK1、NTRK2和NTRK3这三种酪氨酸激酶受体的活性。当这些受体与特定的配体结合时,它们会激活一系列细胞内信号通路,促进细胞生长和分裂。在NTRK基因融合的情况下,这些受体持续活跃,导致细胞异常增殖,形成肿瘤。拉罗替尼通过结合并抑制这些受体的活性,阻断这些信号通路,从而抑制肿瘤的生长。拉罗替尼主要用于治疗那些经过充分验证的检测方法确定为NTRK基因融合阳性的局部晚期、转移性或手术切除后复发的实体瘤成人和儿童患者。这些肿瘤可能包括婴儿纤维肉瘤、软组织肉瘤、肺癌、甲状腺癌、乳腺癌、结肠癌等。
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